¿Por qué algunos antihistamínicos producen sueño?

Muchas alergias se tratan con antihistamínicos y generaciones anteriores de estos medicamentos tenían fama de provocar sueño, pero ¿es esto cierto? ¿Por qué un tratamiento para la alergia causa sueño?

 

Los antihistamínicos son medicamentos que se compran con frecuencia en farmacias con o sin receta para tratar diferentes tipos de alergias. Este fármaco es útil para reducir la aparición o gravedad de síntomas alérgicos causados por exposición al alérgeno. Una de las consecuencias frecuentes de los primeros antihistamínicos desarrollados era que provocaban sueño. Pero, ¿cómo es posible que tratar los síntomas de la alergia tenga tales efectos secundarios?

Efecto secundario: una molécula que activa muchos mecanismos

Los antihistamínicos se diseñaron para contrarrestar el efecto de la histamina, la cual es liberada por nuestras células durante una reacción alérgica. Una vez la histamina es secretada, es capaz de activar otras células – uniéndose a unas zonas de su superficie llamadas receptores - y desencadenar una reacción en cadena. La histamina es en parte responsable de la gran variedad de síntomas alérgicos debido a que existen cuatro tipos de receptores para la histamina repartidos en muchos tipos de células.

Estos receptores (llamados H1-H4) se encuentran en diferentes células como células del sistema inmunitario (neutrófilos, eosinófilos o mastocitos), células musculares, endoteliales o epiteliales, e incluso neuronas. Sin embargo, no todas las células tienen los cuatro tipos de receptores así que según qué célula reciba la molécula de histamina, se activan unos mecanismos u otros.

Como cada célula tiene unas funciones determinadas, la activación causada por histamina, puede provocar desde la dilatación de los vasos sanguíneos, constricción de los bronquios, reclutamiento de células del sistema inmunitario, control sobre los jugos gástricos o incluso de los ciclos de sueño.

En cada contexto, la histamina se encarga de regular procesos vitales del organismo o eliminar patógenos. En otras palabras, la histamina en las cantidades adecuadas y en un momento determinado, es buena para nuestro cuerpo. Por eso, cuando se desarrolla un antihistamínico, se deben tener en cuenta todas sus funciones para no romper el equilibrio tan delicado entre las funciones.

¿Qué hace un antihistamínico?

En el caso de las neuronas, la histamina es una molécula que provoca una excitación, es decir, que nos mantiene activos en un estado que conocemos como ‘’vigilia’’ y reduce el sueño.

Los antihistamínicos son “tapones” sobre esos receptores de histamina, y evitan que se activen. El progreso en el desarrollo de este medicamento se basa en “tapar” únicamente un tipo de receptor, o hacerlo de forma óptima.

Debido a su capacidad para penetrar en el cerebro, algunos antihistamínicos son capaces de bloquear la acción de la histamina en las neuronas. Al bloquearla, esa capacidad de mantenernos activos se reduce desencadenándose ese efecto secundario que hace que nos sintamos cansados o con sueño.

Los antihistamínicos hoy en día son utilizados para tratar varios tipos de alergias como rinitis, conjuntivitis, en algunos casos de alergias alimentarias no anafilácticas y en un porcentaje de urticarias. Sin embargo, también se pueden usar como remedio contra cinetosis (el mareo que algunas personas experimentan al viajar en coche o en barco).

Más de 100 años de antihistamínicos

Los primeros compuestos antihistamínicos fueron desarrollados a inicios de 1930 en el famoso Instituto Pasteur, Francia. Cuando por fin llegaron al mercado en la década de 1940 tenían como principal objetivo tratar los síntomas de la alergia. Sin embargo, se creía que también eran efectivos contra el catarro, por lo que su uso se expandió con tremenda rapidez en toda la población.

En algunos estudios se demostró que el uso de los antihistamínicos de primera generación afectaba en el rendimiento escolar de niños que los tomaban para frenar los síntomas de la alergia. También se han determinado como causa de accidentes de avión, barco y coche, al compararse con el uso de los antihistamínicos no sedantes.

El efecto sedativo ha provocado que asociaciones como GA2LEN, Global Allergy and Asthma European Network (Red Global Europea de Alergia y Asma) los desaconseje como primera línea de tratamiento para alergias. Las buenas noticias son que la segunda generación de antihistamínicos, no sedantes, han demostrado ser seguros y eficaces.

Sin embargo, todavía se pueden comprar antihistamínicos de primera generación en la farmacia sin prescripción médica. Algunas personas que llevan utilizando un tipo de medicamento durante muchos años, son reticentes a probar otro fármaco por temor a que no funcione igual de bien.

Con el paso de las décadas y los avances en el estudio de la histamina y sus receptores, el desarrollo de antihistamínicos se ha ido perfeccionando para eliminar los efectos secundarios. Hoy en día, existen antihistamínicos de segunda y hasta de tercera generación, que son mucho más específicos y se asimilan mejor.

Hombre al volante con sueño
Fuente: iStock

Antihistamínicos sin receta médica

Ya que los antihistamínicos se pueden obtener en la farmacia sin receta médica, es importante hacer un uso adecuado de ellos. Lo primero es intentar evitar los de primera generación, que pueden tener efecto sedante. Si eres una persona que sufre de alergia y solías tomar esta versión, puedes consultar con tu especialista para informarte sobre qué alternativas existen.

Los antihistamínicos no son efectivos contra los síntomas del catarro común. Los catarros son infecciones causadas por distintos tipos de virus y aunque resulten incómodos, nuestro sistema inmunitario es capaz de acabar con la infección por sí solo.

No existen evidencias de que el uso prolongado de antihistamínicos desencadene taquifilaxia, comúnmente conocido como una tolerancia a los fármacos, especialmente para los antihistamínicos de nueva generación. Por lo tanto, no es necesario alternar medicamentos o aumentar la dosis para asegurar su efectividad.

Para terminar y como siempre aconsejamos, en caso de dudas, lo mejor es consultar con un especialista o médico de cabecera sobre las opciones disponibles que mejor se ajusten a cada enfermedad.

Referencias:

Church et al. 2010. Risk of first-generation H1-antihistamines: a GA2LEN position paper. Allergy. doi: 10.1111/j.1398-9995.2009.02325.x

Parsons and Ganellin. 2006. Histamine and its receptors. Br J Pharmacol. Doi: 10.1038/sj.bjp.0706440

Randall et al. 2018. Antihistamines and allergy. Aust Prescr. doi: 10.18773/austprescr.2018.013

Sherezade MR

Sherezade MR

Soy una doctora en Alergología que en sus ratos libre cuenta la ciencia en redes. Me licencié en Biología en la Universidad Autónoma de Madrid (UAM) y realicé el doctorado en la Universidad de Medicina de Viena. Ahora trabajo como postdoc en el Instituto de Alergología Fraunhofer asociado al Hospital Charité de Berlín. Mi nueva faceta es divulgadora amateur que hace vídeos cortos en Twitter y streams largos en Twitch. A veces también escribo o consigo logros para la Alianza en World of Warcraft. Página web

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